Δισκία δινιτρικού ισοσορβιδίου

Δισκία δινιτρικού ισοσορβιδίου. Οι ενδείξεις είναι οι εξής: Μακροπρόθεσμη θεραπεία στεφανιαίας νόσου. Πρόληψη της στηθάγχης. Θεραπεία της επίμονης στηθάγχης μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. σε συνδυασμό με digitalis και/ή διουρητικά για τη θεραπεία της χρόνιας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας. Θεραπεία της πνευμονικής υπέρτασης.

【Όνομα φαρμάκου】
Γενικό Όνομα: Δισκία Dinitrate Isosorbide
Αγγλικά Όνομα: Δισκία Dinitrate Isosorbide
【Συστατικά】 Isosorbide dinitrate
Χημικό Όνομα: 1,4,3,6-Δεκαυντρωμένο D-Sorbitol Dinitrate
Μοριακός τύπος: C6H8N2O8
Μοριακό βάρος: 236.14
【Εμφάνιση】 Ένα λευκό δισκίο.
【Ενδείξεις】 Μακροπρόθεσμη θεραπεία της στεφανιαίας καρδιακής νόσου. Πρόληψη της στηθάγχης. Θεραπεία της επίμονης στηθάγχης μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Που χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με digitalis και/ή διουρητικά για τη θεραπεία της χρόνιας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας. Θεραπεία της πνευμονικής υπέρτασης.
【Προδιαγραφή】 5mg.
【Χρήση και δόση】
Στοματική χορήγηση: Για την πρόληψη της στηθάγχης pectoris, πάρτε 5 - 10 mg (1 - 2 δισκία κάθε φορά) μία φορά, 2 - 3 φορές την ημέρα και η συνολική ημερήσια δόση είναι 10 - 30 mg ({4}} δισκία την ημέρα). Λόγω των ατομικών διαφορών στην απόκριση, η δοσολογία πρέπει να ρυθμιστεί σε ατομική βάση. Υπογλώσσια χορήγηση: Πάρτε 5mg (1 δισκίο) κάθε φορά για να ανακουφίσετε τα συμπτώματα.
【Ανεπιθύμητες αντιδράσεις】 Στο αρχικό στάδιο της φαρμακευτικής αγωγής, μπορεί να εμφανιστεί αγγειοδιασταλτικός πονοκέφαλος που προκαλείται από νιτρικά. Μπορεί επίσης να υπάρχει έκπλυση του προσώπου, ζάλη, ορθοστατική υπόταση και αντανακλαστική ταχυκαρδία. Περιστασιακά, μπορεί να παρατηρηθεί σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης, βραδυκαρδία και επιδείνωση της στηθάγχης. Η κατάρρευση και η συγκοπή είναι σπάνια.
【Αντενδεχόμενη】 Οξεία κυκλοφορική ανεπάρκεια (σοκ, κυκλοφοριακή κατάρρευση). Σοβαρή υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση <90 mmHg). Οξεία έμφραγμα του μυοκαρδίου με χαμηλή πίεση πλήρωσης (εκτός αν υπό την προϋπόθεση της συνεχούς αιμοδυναμικής παρακολούθησης). Υπερτροφική αποφρακτική καρδιομυοπάθεια. Περιοριστική περικαρδίτιδα ή καρδιακή ταμπόνα. Σοβαρή αναιμία. Γλαυκώμα; Αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση. Πρωτογενή πνευμονική υπέρταση. Άτομα αλλεργικά σε νιτρο -ενώσεις.
【Προφυλάξεις】 Χρήση με προσοχή σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με χαμηλή πίεση πλήρωσης, στένωση αορτικής ή μιτροειδούς, ορθοστατική υπόταση και αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση. Η απότομη διακοπή του φαρμάκου πρέπει να αποφεύγεται για να αποφευχθεί τα φαινόμενα ανάκαμψης.
【Χρήση σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες】 Δεν παρατηρήθηκαν τοξικές επιδράσεις στο έμβρυο σε πειράματα σε ζώα. Ωστόσο, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε έγκυες γυναίκες όταν είναι απολύτως απαραίτητο. Δεν είναι σαφές εάν το δινιτρικό ισοσορβίδιο (ISDN) απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Ως εκ τούτου, οι θηλάζουσες γυναίκες πρέπει να το χρησιμοποιούν με προσοχή.
【Παιδιατρική χρήση】 Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου στα παιδιά είναι αβέβαιη.
【Η χρήση γηριατρικής χρήσης】 δεν είναι διαθέσιμες.
【Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων】 Όταν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με άλλα αγγειοδιασταλτικά, ανταγωνιστές ασβεστίου, -αναστολείς, αντιυπερτασικά φάρμακα, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και αλκοόλ, η υποτασική επίδραση αυτής της κατηγορίας φαρμάκων μπορεί να ενισχυθεί. Μπορεί να ενισχύσει την επίδραση πίεσης της διυδροργοταμίνης. Η ταυτόχρονη χρήση των στεροειδών αντι -φλεγμονωδών φαρμάκων μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου.
【Η υπερβολική δόση】 Οι αντιδράσεις που σχετίζονται με την υπερβολική αγγειοδιαστολή περιλαμβάνουν αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, ζάλη, παλμούς, θολή όραση, ναυτία και εμετό, συγκοπή, δύσπνοια, εφίδρωση συνοδευόμενη από φλόγα του δέρματος ή κρύο και υγρό δέρμα, μπλοκ αγωγιμότητας και βραδυκάρδη, παράλυση, κώνια και εμετό. Δεν υπάρχει ειδικός ανταγωνιστής για να εξουδετερώσει το αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα του ISDN. Η χρήση της αδρεναλίνης και άλλων αρτηριακών αγγειοσυσταλτικών μπορεί να κάνει περισσότερο κακό παρά καλό. Οι μέθοδοι θεραπείας περιλαμβάνουν την αύξηση των κάτω άκρων του ασθενούς για την προώθηση της φλεβικής επιστροφής και της ενδοφλέβιας αντικατάστασης υγρών. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί με μεθημαντοσφαιριναιμία και η μέθοδος θεραπείας είναι η ενδοφλέβια έγχυση του μεθυλενίου σε μια δόση 1 - 2 mg/kg.
【Φαρμακολογία και τοξικολογία】
Φαρμακολογία: Η κύρια φαρμακολογική δράση του ISDN είναι η χαλάρωση των αγγειακών λείων μυών. Το ISDN μεταβολίζεται στο σώμα για να σχηματίσει μονοπάτη ισοσορβιδίου (ISMN). Το τελευταίο απελευθερώνει νιτρικό οξείδιο (ΝΟ), το οποίο είναι το ίδιο με τον παράγοντα χαλάρωσης που προέρχεται από το ενδοθήλιο. Ενεργοποιεί την κυκλάση γουανυλικής, αυξάνοντας την κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (CGMP) σε κύτταρα των λείων μυών, χαλαρώνοντας έτσι αγγειακούς λείους μυς και διαστολικές περιφερειακές αρτηρίες και φλέβες, με ισχυρότερη διαστολή στις φλέβες. Η φλεβική διαστολή προκαλεί τη συγκέντρωση του αίματος στην περιφέρεια, μειώνοντας τον όγκο του αίματος που επιστρέφει στην καρδιά και μειώνοντας την αριστερή κοιλιακή άκρη - διαστολική πίεση και πνευμονική πίεση τριχοειδούς σφήνας (προ -φορτίο). Η αρτηριακή διαστολή μειώνει την περιφερική αγγειακή αντίσταση, τη συστολική αρτηριακή πίεση και τη μέση αρτηριακή πίεση (μετά το φορτίο). Η διαστολή της στεφανιαίας αρτηρίας αυξάνει τη στεφανιαία διάχυση.
Το συνολικό αποτέλεσμα είναι η μείωση της κατανάλωσης του οξυγόνου του μυοκαρδίου και η αύξηση της παροχής οξυγόνου, ανακουφίζοντας έτσι τη στηθάγχη.
Τοξικολογία: Δεν παρατηρήθηκαν καρκινογόνα και μεταλλαξιογόνα φαινόμενα σε πειράματα σε ζώα.
【Φαρμακοκινητική】
Το ISDN απορροφάται πλήρως από τη χορήγηση από το στόμα, με μέση βιοδιαθεσιμότητα (F) περίπου 25%. Είναι 30% μέσω της προφορικής χορήγησης και 40% - 60% μέσω της υπογλώσσιας χορήγησης. Το αποτέλεσμα της πρώτης διέλευσης στο ήπαρ είναι σημαντικό. Η μέγιστη συγκέντρωση ορού επιτυγχάνεται 1 ώρα μετά τη λήψη του φαρμάκου και η επίδραση μιας μόνο δόσης διαρκεί για 2 - 4 ώρες. Ο όγκος της κατανομής μετά την απορρόφηση είναι 2 - 4 l/kg, ο ρυθμός εκκαθάρισης είναι 2 - 4 l/min, και η ημιζωή είναι περίπου 1 ώρα. Μετά από αμφιβολία, σχηματίζονται σχηματίζονται 2 μονονιτρικά (15% - 25%) και 5 μονοονιτικό (75% - 85%) και και οι δύο έχουν βιολογικές δραστηριότητες. Η δραστηριότητα του 5 -μονοϊτρικού είναι ισχυρότερη, με μισή διάρκεια ζωής 5 ωρών. Μετά από δυσκολία στον ορό, το ισοσορβίδιο (περίπου 37%) και το d - σορβιτόλη (περίπου 7%) σχηματίζονται και εκκρίνονται στα ούρα. Επιπλέον, το 25% εκκρίνεται με τη μορφή γλυκουρονικού οξέος, το 2% εκκρίνεται στην αρχική του μορφή και λιγότερο από 1% εκκρίνεται σε περιττώματα. Οι μεταβολίτες του 5-μονονιτικού δεν έχουν αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα.
【Αποθήκευση】 Σφραγισμένο.
【Πακέτο】 Στοματικό στερεό φάρμακο, συσκευασμένο σε μπουκάλι πολυαιθυλενίου υψηλής πυκνότητας, 100 δισκία ανά φιάλη, ένα μπουκάλι ανά κουτί.
【Ισχύς】 36 μήνες.
【Standard】 ch.p . 2020, συμπληρωματική έκδοση 1.
【Αριθμός έγκρισης φαρμάκων】 Guoyao Zhunzi H12020816.