Δισκία nifedipine

Δισκία nifedipine. Συνώνυμα: Adalat, Procardia, κλπ. ασταθής στηθάγχη pectoris; Χρόνια σταθερή στηθάγχη Pectoris.2.

Υπέρταση (χρησιμοποιείται μόνη ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα).

【Όνομα φαρμάκου】
Γενικό όνομα: δισκία nifedipine
Αγγλικό όνομα: δισκία nifedipine
【Συστατικά】Νιφεδία
Χημικό Όνομα: 2,6-διμεθυλ-4 (2-νιτροφαινυλ) -1,4-διυδρο-3,5-πυριδινικήρβοξυλικό οξύ διμεθυλοστέρα
Μοριακός τύπος: C17H18N2O6
Μοριακό βάρος: 346.34
【Εμφάνιση】Ένα δισκίο επικαλυμμένο με ταινία, το οποίο εμφανίζεται κίτρινο μετά την αφαίρεση της επικάλυψης.
【Ενδείξεις】1. Στηθάγχη Pectoris: Παραλλαγή στηθάγχη Pectoris; Ασταθής στηθάγχη pectoris; Χρόνια σταθερή στηθάγχη.
2. Υπέρταση (μόνη ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα).
【Προσδιορισμός】 5mg.

【Χρήση και δόση】
1. Η δοσολογία της νιφεδιπίνης θα πρέπει να ρυθμίζεται σταδιακά σύμφωνα με την ανοχή και τον έλεγχο της στηθάγχης του ασθενούς. Η υπερβολική δόση της νιφεδιπίνης μπορεί να οδηγήσει σε χαμηλή αρτηριακή πίεση.
2. Ξεκινήστε να λαμβάνετε από μια μικρή δόση, συνήθως ξεκινώντας από 10mg/χρόνο (2 δισκία ανά ώρα), που λαμβάνεται από το στόμα 3 φορές την ημέρα. Η συνήθως χρησιμοποιούμενη δόση συντήρησης είναι 10-20mg/ώρα από το στόμα (2-4 δισκία ανά ώρα), 3 φορές την ημέρα. Για ασθενείς με προφανή στεφανιαίο σπασμό, μπορεί να χρησιμοποιηθεί μέχρι 20-30mg/χρόνο (4-6 δισκία ανά ώρα), 3-4 φορές την ημέρα. Η μέγιστη δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 120mg/ημέρα (24 δισκία την ημέρα). Εάν η κατάσταση είναι επείγουσα, μπορεί να μασήσει και να ληφθεί από του στόματος ή υπογλώσσια σε δόση 10mg/time (2 δισκία ανά ώρα). Ανάλογα με την απάντηση του ασθενούς στο φάρμακο, μπορεί να αποφασιστεί να το διαχειριστεί ξανά.
3. Συνήθως, η προσαρμογή της δοσολογίας διαρκεί 7-14 ημέρες. Εάν τα συμπτώματα του ασθενούς είναι προφανή και η κατάσταση είναι επείγουσα, η περίοδος ρύθμισης της δόσης μπορεί να μειωθεί. Με βάση την ανταπόκριση του ασθενούς στη φαρμακευτική αγωγή, τη συχνότητα των επιθέσεων και τη δοσολογία της υπογλώσσιας νιτρογλυκερίνης, η δοσολογία της νιφεδιπίνης μπορεί να ρυθμιστεί από 10-20mg (2-4 δισκία) έως 30 mg/χρόνο (6 δισκία κάθε φορά) εντός 3 ημερών, 3 φορές την ημέρα.
4 Για τους νοσηλευόμενους ασθενείς υπό αυστηρή παρακολούθηση, μπορούν να προστεθούν 10mg (2 δισκία) κάθε 4-6 ώρες με βάση τον έλεγχο της στηθάγχης ή της ισχαιμικής αρρυθμίας.
【Ανεπιθύμητες αντιδράσεις】

1. Κοινή εμφάνιση περιφερικού οιδήματος μετά από φαρμακευτική αγωγή (το περιφερειακό οίδημα εξαρτάται από τη δόση, με ποσοστό επίπτωσης 4% κατά τη λήψη 60mg/ημέρα και 12,5% κατά τη λήψη 120mg/ημέρα). Ζαλά, πονοκέφαλος, αηδιαστικός, κόπωση και έκπλυση του προσώπου (10%). Η παροδική υπόταση (5%), συχνά δεν απαιτεί διακοπή της ιατρικής (η παροδική υπόταση εξαρτάται από τη δόση, με επίπτωση 2% σε δόση 60mg/ημέρα και 5% σε δόση 120mg/ημέρα). Οι μεμονωμένοι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν στηθάγχη, οι οποίες μπορεί να σχετίζονται με υποτασικές αντιδράσεις. Οι αίσθημα παλμών, η ρινική συμφόρηση, η στεγανότητα του θώρακα, η δύσπνοια, η δυσκοιλιότητα, η διάρροια, ο γαστρεντερικός σπασμός, η κοιλιακή διαταραχή, η φλεγμονή των σκελετικών μυών, η δυσκαμψία των αρθρώσεων, οι μυϊκοί σπασμοί, η ψυχική ένταση, ο τρέμοντας, ο νευρωτισμός, οι διαταραχές του ύπνου, η θλιβερή όραση και η ανισορροπία κλπ. (2%). Η λιποθυμία (0,5%), δεν θα εμφανιστεί πλέον εάν μειωθεί ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα κατά της στηθάγχης.
2. Σπάνια αναιμία, μειωμένα λευκά αιμοσφαίρια, θρομβοκυτταροπενία, πλωπαρά, αλλεργική ηπατίτιδα, υπερπλασία των ούλων, κατάθλιψη, παράνοια, αμέσως τυφλή στην κορυφή της συγκέντρωσης φαρμάκου αίματος, ερυθηματώδη πόνο στο άκρο, αντιπυρηνική αντισώματα κ.λπ. (0,5%).
3. Πιθανές σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες: Η συχνότητα εμφάνισης εμφράγματος του μυοκαρδίου και συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας είναι 4%. Η συχνότητα εμφάνισης πνευμονικού οιδήματος είναι 2%. Η συχνότητα εμφάνισης αρρυθμίας και μπλοκ αγωγιμότητας είναι μικρότερη από 0,5% το καθένα.
4. Τα αλλεργιογόνα σε αυτό το προϊόν μπορεί να αναπτύξουν αλλεργική ηπατίτιδα, εξάνθημα και ακόμη και απολετιακή δερματίτιδα.
【Αντένδειξη】Αντενδείκνυται για τα άτομα αλλεργικά στη νιφεδιπίνη.

【Προφυλάξεις】
1. Hypotension: Οι περισσότεροι ασθενείς με χαμηλή αρτηριακή πίεση αντιμετωπίζουν μόνο ήπια υπόταση μετά τη λήψη νιφεδιπίνης και μερικοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν σοβαρά συμπτώματα υπότασης. Αυτή η αντίδραση εμφανίζεται συχνά κατά τη διάρκεια της ρύθμισης της δόσης ή της αύξησης της δοσολογίας, ειδικά όταν συνδυάζεται με βήτα αναστολείς. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, πρέπει να παρακολουθείται η αρτηριακή πίεση, ειδικά όταν συνδυάζεται με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα.
2. Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε μεταμόσχευση παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας (ή άλλες χειρουργικές επεμβάσεις) υπό αναισθησία φαιντανύλης μπορεί να παρουσιάσουν σοβαρή υπόταση όταν λαμβάνουν νιφεδιπίνη μόνο ή σε συνδυασμό με βήτα αναστολείς. Εάν επιτρέψουν οι συνθήκες, το φάρμακο πρέπει να διακόπτεται για τουλάχιστον 36 ώρες.
3.angina και/ή έμφραγμα του μυοκαρδίου: Ένας πολύ μικρός αριθμός ασθενών, ειδικά εκείνων με σοβαρή στένωση στεφανιαίας αρτηρίας, διέγερση αντανακλαστικής και αυξημένου καρδιακού ρυθμού μετά τη λήψη νιφεδιπίνης ή αυξανόμενων δόσεων, οδηγώντας σε αυξημένη συχνότητα εμφάνισης στηθάγχης ή έμφραγμα του μυοκαρδίου.
4. ΠΕΡΙΛΗΨΗ Οίδημα: Το 10% των ασθενών παρουσιάζουν ήπια έως μέτρια περιφερικό οίδημα, το οποίο σχετίζεται με την αρτηριακή διαστολή. Το οίδημα συχνά εμφανίζεται πρώτα στα κάτω άκρα και μπορεί να αντιμετωπιστεί με διουρητικά. Για τους ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, είναι απαραίτητο να γίνει διάκριση εάν το οίδημα προκαλείται από περαιτέρω επιδείνωση της λειτουργίας της αριστερής κοιλίας.
5.Symptoms της "ανάκαμψης" των βήτα αναστολέων: ξαφνική διακοπή των βήτα αναστολέων και η χρήση της νιφεδιπίνης, μπορεί περιστασιακά να οδηγήσει σε στηθάγχη pectoris. Η δοσολογία του πρώτου πρέπει να μειωθεί σταδιακά.
6. Κακή καρδιακή ανεπάρκεια: Ένας μικρός αριθμός ασθενών που λαμβάνουν βήτα αναστολείς μπορεί να αναπτύξουν καρδιακή ανεπάρκεια μετά την έναρξη της νιφεδιπίνης και οι ασθενείς με σοβαρή στένωση αορτής διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο.
7. Παράθεση με τη διάγνωση: Χρήση αυτού του προϊόντος, μπορεί περιστασιακά να αυξηθεί σε αλκαλική φωσφατάση, φωσφοκινάση κρεατίνης, γαλακτική αφυδρογονάση, ασπαρτική αμινοτρανσφεράση και αμινοτρανσφεράση αλανίνης. Γενικά, δεν υπάρχουν κλινικά συμπτώματα, αλλά έχουν αναφερθεί ότι η χολική στάση και ο ίκτερος. μειωμένη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων και παρατεταμένο χρόνο αιμορραγίας. άμεση δοκιμή coomb θετική με/χωρίς αιμολυτική αναιμία.
8. Οι ασθενείς με δυσλειτουργία του ήπατος και των νεφρών: οι ασθενείς που λαμβάνουν βήτα αναστολείς πρέπει να είναι προσεκτικοί και να ξεκινούν με μικρές δόσεις για να αποφευχθούν η πρόκληση ή η επιδείνωση της υπότασης, αυξάνοντας την επίπτωση της στηθάγχης, της καρδιακής ανεπάρκειας και ακόμη και του εμφράγματος του μυοκαρδίου. Οι ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια μπορεί περιστασιακά να παρουσιάζουν αναστρέψιμες αυξήσεις στο άζωτο της ουρίας αίματος και στην κρεατινίνη όταν χρησιμοποιούν αυτό το προϊόν και η σχέση με τη νιφεδιπίνη δεν είναι αρκετά σαφής.
9. Η μακροχρόνια διοίκηση των όρων δεν πρέπει να συλληφθεί ξαφνικά για να αποφευχθεί η εμφάνιση του συνδρόμου απόσυρσης και της ανάκαμψης.
【Εγκύμωση και θηλάζουσες γυναίκες】
1. Δεν υπάρχουν λεπτομερή δεδομένα κλινικής έρευνας. Τα πειράματα των ζώων έχουν δείξει ότι η νιφαδιπίνη έχει τερατογόνο επίδραση στα έμβρυα, αλλά δεν υπάρχει ακόμη σχετική ανθρώπινη έκθεση.
2. Η νιφεδιπίνη μπορεί να εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Οι γυναίκες θηλασμού θα πρέπει είτε να σταματήσουν να παίρνουν το φάρμακο είτε να σταματήσουν το θηλασμό.
【Παιδιά】Δεν είναι σαφές.
【Ηλικιωμένοι ασθενείς】Ο χρόνος ημίσειας ζωής της νιφεδιπίνης παρατείνεται στους ηλικιωμένους, οπότε πρέπει να δοθεί προσοχή στην προσαρμογή της δοσολογίας κατά τη διάρκεια της εφαρμογής της.
【Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων】
1.nitrates: Όταν συνδυάζεται με αυτό το προϊόν, μπορεί να ελέγξει την έναρξη της στηθάγχης και έχει καλή ανοχή.
2. - Blockers: Ο συνδυασμός αυτού του προϊόντος με -Blockers είναι καλά - ανεκτός και αποτελεσματικός στη συντριπτική πλειοψηφία των ασθενών. Ωστόσο, σε ορισμένους μεμονωμένους ασθενείς, μπορεί να προκαλέσει και να επιδεινώσει την υπόταση, την καρδιακή ανεπάρκεια και τη στηθάγχη.
3.Digitalis: Αυτό το προϊόν μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της διγοξίνης του αίματος. Συνιστάται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης της διγοξίνης του αίματος όταν αρχικά χρησιμοποιείται, προσαρμόστε τη δοσολογία ή παρακολουθείται η συγκέντρωση του αίματος της διγοξίνης κατά τη διακοπή αυτού του προϊόντος.
4. Όταν χρησιμοποίησαν τα φάρμακα με ρυθμούς δέσμευσης υψηλών πρωτεϊνών, όπως τα αντιπηκτικά της κουμαρίνης, το νάτριο φαινυτοΐνης, η κινιδίνη, η κινίνη, η βαρφαρίνη κλπ., Οι ελεύθερες συγκεντρώσεις αυτών των φαρμάκων συχνά αλλάζουν.
5. Όταν η cimetidine χρησιμοποιείται μαζί με αυτό το προϊόν, η συγκέντρωση κορυφής πλάσματος αυτού του προϊόντος αυξάνεται. Πρέπει να δοθεί προσοχή στην προσαρμογή της δοσολογίας.
6. Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε εμβολιασμό παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας (ή άλλες χειρουργικές επεμβάσεις) υπό αναισθησία φαιντανύλης μπορεί να παρουσιάσουν σοβαρή υπόταση όταν λαμβάνουν μόνο νιφεδιπίνη ή σε συνδυασμό με βήτα αναστολείς. Εάν επιτρέψουν οι συνθήκες, το φάρμακο πρέπει να διακόπτεται για τουλάχιστον 36 ώρες.
【Φαρμακολογία και τοξικολογία】 nifedipine είναι ένας ανταγωνιστής ασβεστίου διυδροπυριδίνης. Μπορεί να αναστέλλει επιλεκτικά τη διαμεμβρανική μεταφορά ιόντων ασβεστίου σε κύτταρα μυοκαρδίου και κύτταρα λείου μυός και αναστέλλει την απελευθέρωση ιόντων ασβεστίου από τα κύτταρα χωρίς να αλλάξει η συγκέντρωση ιόντων ασβεστίου στο πλάσμα.
1 Φαρμακολογία
(1) Το προϊόν αυτό μπορεί ταυτόχρονα να διαστέλλει τις στεφανιαίες αρτηρίες τόσο στην φυσιολογική περιοχή προμήθειας όσο και στην ισχαιμική περιοχή, να ανταγωνιστεί τον σπασμό της αυθόρμητης ή της εργοταμίνης, να αυξήσει την παροχή οξυγόνου μυοκαρδίου σε ασθενείς με σπασμό στεφανιαίας αρτηρίας και να ανακουφίζει και να αποτρέπει τη στεφανιαία σπασμό.
(2) Αυτό το προϊόν μπορεί να αναστείλει τη συστολή του μυοκαρδίου, να μειώσει τον μεταβολισμό του μυοκαρδίου και να μειώσει την κατανάλωση οξυγόνου του μυοκαρδίου.
(3) Αυτό το προϊόν μπορεί να διαστρέψει τα δοχεία περιφερικής αντίστασης, να μειώσει την περιφερική αντίσταση, να μειώσει τόσο τη συστολική όσο και τη διαστολική αρτηριακή πίεση και να ανακουφίσει το φορτίο μετά την καρδιά.
(4) Το προϊόν αυτό μπορεί να καθυστερήσει τη λειτουργία του κολπικού κόμβου και της κολοκοιλιακής αγωγιμότητας της απομονωμένης καρδιάς. Οι ηλεκτροφυσιολογικές μελέτες σε άθικτα ζώα και ανθρώπους δεν έχουν διαπιστώσει ότι αυτό το προϊόν έχει ως αποτέλεσμα την καθυστέρηση της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας, παρατείνοντας τον χρόνο αποκατάστασης του κολπικού κόμβου και επιβραδύνοντας τον ρυθμό Sino - κολπικό κόμβο.
2. Τοξικολογία
Δεν υπάρχει καρκινογόνο αποτέλεσμα. Δεν υπάρχει μεταλλαξιογένεση. Η εφαρμογή υψηλής δόσης μπορεί να μειώσει τη γονιμότητα των θηλυκών ποντικών. Μπορεί να προκαλέσει τερατογένεση. Μπορεί να προκαλέσει έκτρωση (ο ρυθμός απορρόφησης φαρμάκου των εμβρυϊκών ποντικών αυξάνεται, ο ρυθμός θνησιμότητας των εμβρυϊκών ποντικών αυξάνεται και ο ρυθμός επιβίωσης των νεογέννητων ποντικών μειώνεται). Οι έγκυοι πίθηκοι λαμβάνουν 2/3 - 2 φορές η μέγιστη ανθρώπινη δόση μπορεί να οδηγήσει σε μικρούς πλακούντες και ελλιπή ανάπτυξη βίλων. Η παροχή αρουραίων 3 φορές η μέγιστη ανθρώπινη δόση μπορεί να προκαλέσει παράταση της εγκυμοσύνης. Ο αντίκτυπος στην ανθρώπινη γονιμότητα εξακολουθεί να είναι ασαφής.

【Φαρμακοκινητική】
Απορροφάται γρήγορα και πλήρως μετά από χορήγηση από το στόμα. Η συγκέντρωση φαρμάκου αίματος μπορεί να ανιχνευθεί 10 λεπτά μετά τη χορήγηση από το στόμα και η μέγιστη συγκέντρωση φαρμάκου αίματος επιτυγχάνεται περίπου 30 λεπτά αργότερα. Ο χρόνος για να φτάσετε στην κορυφή είναι προχωρημένη όταν το φάρμακο μασάει ή υποβάλλεται σε υπογλυκαιμία. Δεν υπάρχει σημαντική διαφορά στη βιοδιαθεσιμότητα και τη μισή ζωή όταν η δόση της νιφεδιπίνης είναι μεταξύ 10 - 30 mg. Δεν υπάρχει βασικά καμία διαφορά στη σχετική βιοδιαθεσιμότητα μεταξύ της κατάποσης, της μάσησης και της υπογλώσσιας χορήγησης δισκίων νιφεδιπίνης. Η nifedipine συνδέεται ιδιαίτερα με τις πρωτεΐνες πλάσματος, περίπου 90%. Παίρνει ισχύ 15 λεπτά μετά τη χορήγηση από το στόμα, φτάνει στο μέγιστο αποτέλεσμα σε 1 - 2 ώρες, και το αποτέλεσμα διαρκεί για 4 - 8 ώρες; Παίρνει ισχύ 2 - 3 λεπτά μετά την υπογλώσσια χορήγηση και φτάνει στην κορυφή σε 20 λεπτά. Το T1/2 είναι διφασικό, με το T1/2 να είναι 2.5 - 3 ώρες και T1/2 να είναι 5 ώρες. Το φάρμακο μετατρέπεται σε ανενεργούς μεταβολίτες στο ήπαρ και περίπου το 80% εκκρίνεται μέσω των νεφρών και το 20% εκκρίνεται με κόπρανα. Ο μεταβολισμός και ο ρυθμός απέκκρισης της νιφεδιπίνης μειώνονται σε ασθενείς με ανεπάρκεια ήπατος και νεφρού.
【Αποθήκευση】Προστατέψτε από το φως και αποθηκεύστε σε σφραγισμένο δοχείο.
【Πακέτο】Στοματικό στερεό φάρμακο, συσκευασμένο σε μπουκάλι πολυαιθυλενίου υψηλής πυκνότητας, 100 δισκία ανά φιάλη.
【Κύρος】36 μήνες.
【Πρότυπο】Ch.p . 2020, μέρος II.
【Αριθμός έγκρισης ναρκωτικών】Guoyao Zhunzi H12020305