Κάψουλες παρατεταμένης απελευθέρωσης indapamide

Οι κάψουλες παρατεταμένης απελευθέρωσης Indapamide χρησιμοποιούνται για βασική υπέρταση. Αυτό το φάρμακο αυξάνει την απέκκριση νατρίου και χλωριούχου στα ούρα και σε μικρότερο βαθμό την απέκκριση του καλίου και του μαγνησίου. Ως αποτέλεσμα, η παραγωγή των ούρων αυξάνεται και ασκεί αντιυπερτασική επίδραση. Οι μελέτες φάσης ΙΙ και φάσης ΙΙΙ έχουν δείξει ότι η αντιυπερτασική επίδραση της ενιαίας θεραπείας μπορεί να διαρκέσει 24 ώρες. Όταν εμφανιστεί αυτό το θεραπευτικό αποτέλεσμα, η δόση που χρησιμοποιείται μόνο έχει ήπιο διουρητικό αποτέλεσμα.

1. Εθνική Ιατρική Ασφάλιση Κατηγορία Α, κλινική βασική φαρμακευτική αγωγή πρώτης γραμμής

2. Χαμηλή δόση, ασφαλέστερη, απαιτείται μόνο 1 χάπι ανά ημέρα

3. Τεχνολογία αργής απελευθέρωσης, απορρόφηση πολλαπλών σημείων, 24ωρη σταθερή μείωση πίεσης

4. Αυτο-παραγόμενες πρώτες ύλες, σταθερές και ασφαλείς

【Όνομα φαρμάκου】
Γενικό Όνομα: καψάκια παρατεταμένης απελευθέρωσης Indapamide
Επαγγελματική ονομασία: yuenanshan
Αγγλικά Όνομα: καψάκια παρατεταμένης απελευθέρωσης Indapamide
【Συστατικά】Ινδοπαμίδη
Χημικό όνομα: N- (2-μεθυλο-2,3-dihydro-1Η-ινδολ-1-υλ) -3-Sulfamoyl-4-χλωροβενζαμίδιο
Μοριακός τύπος: C16H16cln3O3S
Μοριακό βάρος: 365.83
【Σκηνικά θέατρου】Τα περιεχόμενα αυτού του προϊόντος είναι λευκά ή λευκά σφαιρικά σφαιρίδια.
【Ενδείξεις】Βασική υπέρταση.
【Προσδιορισμός】1.5mg.
【Χρήση και δόση】Πάρτε προφορικά, 1 κάψουλα κάθε 24 ώρες, κατά προτίμηση το πρωί. Η αύξηση της δόσης δεν βελτιώνει την αντιυπερτασική επίδραση της ινδοπαμίδης, αλλά αυξάνει μόνο το διουρητικό αποτέλεσμα.
【Ανεπιθύμητες αντιδράσεις】Οι περισσότερες κλινικές και εργαστηριακές ανεπιθύμητες ενέργειες εξαρτώνται από τη δόση. Τα θειαζίδια και τα σχετικά διουρητικά, συμπεριλαμβανομένης της ινδαπαμίδης, μπορεί να προκαλέσουν τις ακόλουθες καταστάσεις:

Εργαστηριακές παράμετροι

• Η ανεπάρκεια και η υποκαλιαιμία του καλίου είναι πιο σοβαρή σε ορισμένες ομάδες υψηλού κινδύνου (βλέπε προφυλάξεις). Σε κλινικές δοκιμές, μεταξύ των ασθενών που υποβλήθηκαν σε θεραπεία για 4-6 εβδομάδες, το 10% ανέπτυξε υποκαλιαιμία (κάλιο ορού <3,4mmol/L). Το 4% των ασθενών είχαν κάλιο ορού <3,2mmol/L. Μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας, το μέσο κάλιο ορού μειώθηκε κατά 0,23mmol/L.
• Η υπονατριαιμία με υποογκαιμία προκαλεί αφυδάτωση και ορθοστατική υπόταση. Η σχετική ανεπάρκεια χλωριούχου μπορεί να οδηγήσει σε δευτερογενή αντισταθμιστική μεταβολική αλκάλωση. Αυτή η κατάσταση συμβαίνει σπάνια και είναι ήπια σε βαθμό.
• Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, τα επίπεδα της γλυκόζης του ουρικού οξέος και του αίματος στην αύξηση του πλάσματος. Όταν χρησιμοποιείτε αυτά τα διουρητικά σε ασθενείς με ουρική αρθρίτιδα και διαβήτη, οι ενδείξεις πρέπει να εξεταστούν προσεκτικά.
• Οι αιματολογικές διαταραχές είναι πολύ σπάνιες, συμπεριλαμβανομένης της θρομβοκυτταροπενίας, της λευχοπενίας, της αγκρανουλοκυττάρωσης, της θρεπτικής αναιμίας και της αιμολυτικής αναιμίας.
• Η υπερασβεστιαιμία είναι πολύ σπάνια.

Κλινικές παραμέτρους

• Σε περιπτώσεις εξασθενημένης ηπατικής λειτουργίας μπορεί να εμφανιστεί ηπατική εγκεφαλοπάθεια (βλ. Αντενδείξεις και προφυλάξεις).
• Σε αλλεργικές αντιδράσεις, κυρίως αλλεργίες του δέρματος, παρατηρείται σε ασθενείς με προηγούμενες αλλεργίες ή άσθμα.
• Τα Maculopapules και Purpura μπορεί να επιδεινώσουν τον υπάρχοντα οξεία συστηματικό ερυθηματώδη λύκο.
• Τα συμπτώματα όπως η ναυτία, η δυσκοιλιότητα, η ξηροστομία, η ζάλη, η κόπωση, η παραισθησία και ο πονοκέφαλος εμφανίζονται σπάνια και τα περισσότερα από αυτά ανακουφίζονται με τη μείωση της δόσης φαρμάκου.
• Η παγκρεατίτιδα είναι πολύ σπάνια.

Αντενδείξεις

• Υπεραισθησία στα σουλφοναμίδια.
• Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
• Ηπατική εγκεφαλοπάθεια ή σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
• Υποκαλιαιμία.
• Γενικά, αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με λίθιο και μη-αντιαρρυθμικά φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν torsade de pointes (ανατρέξτε σε αλληλεπιδράσεις φαρμάκων).

Προφυλάξεις

Προειδοποίηση: Όταν η λειτουργία του ήπατος είναι μειωμένη, τα θειαζίδια και κάποια διουρητικά μπορεί να προκαλέσουν ηπατική εγκεφαλοπάθεια. Εάν συμβεί αυτό, η χρήση των διουρητικών θα πρέπει να σταματήσει αμέσως.

Ισορροπία νερού και ηλεκτρολύτη

• Ορός νάτριο: Το νάτριο του ορού πρέπει να μετρηθεί πριν από τη θεραπεία και στη συνέχεια πρέπει να πραγματοποιηθεί τακτική παρακολούθηση. Οποιαδήποτε διουρητική θεραπεία μπορεί να οδηγήσει σε υπονατριαιμία, μερικές φορές με σοβαρές συνέπειες. Η μείωση του νατρίου στον ορό μπορεί να είναι ασυμπτωματική στην αρχή, οπότε η τακτική παρακολούθηση του νατρίου ορού είναι πολύ απαραίτητη. Σε ηλικιωμένους και ασθενείς με κίρρωση, η συχνότητα παρακολούθησης πρέπει να είναι πιο συχνή (βλέπε ανεπιθύμητες αντιδράσεις και υπερδοσολογία).
• Ορό κάλιο: Η ανεπάρκεια της υποκαλιαιμίας και του καλίου είναι οι κύριοι κίνδυνοι των θειαζίδων και των σχετικών διουρητικών τους. Σε ορισμένες ομάδες υψηλού κινδύνου, όπως οι ηλικιωμένοι, εκείνοι με υποσιτισμό και/ή πολλαπλές θεραπείες φαρμάκων, καθώς και ασθενείς με κίρρωση με οίδημα και ασκίτη, στεφανιαία νόσο και ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, την εμφάνιση υποκαλιαιμίας (< 3.4mmol/L) must be prevented. In these cases, hypokalemia can increase the cardiotoxicity of digitalis drugs and increase the risk of arrhythmia.

Οι ασθενείς με μεγάλο χρονικό διάστημα QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα, είτε συγγενείς είτε ιατρογενείς, έχουν ορισμένο κίνδυνο όταν χρησιμοποιούν αυτό το φάρμακο. Η υποκαλιαιμία (και η βραδυκαρδία) προκαλούν και τους δύο παράγοντες για σοβαρές αρρυθμίες (ειδικά για τις απειλητικές για τη ζωή Torsade de Pointes). Σε όλες τις παραπάνω περιπτώσεις, είναι απαραίτητη η συχνότερη παρακολούθηση του καλίου ορού. Η πρώτη μέτρηση καλίου ορού θα πρέπει να πραγματοποιείται εντός 1 εβδομάδας μετά την έναρξη της θεραπείας. Μόλις ανιχνευθεί η υποκαλιαιμία, πρέπει να πραγματοποιηθεί αντίστοιχη διόρθωση.

• Ορό ασβεστίου: Τα θειαζίδια και τα σχετικά διουρητικά τους μπορούν να μειώσουν την απέκκριση του ασβεστίου στα ούρα, προκαλώντας μια παροδική και ήπια αύξηση του ασβεστίου στον ορό. Η προφανής υπερασβεστιαιμία μπορεί να προκληθεί από προηγουμένως μη διαγνωσμένο υπερπαραθυρεοειδισμό. Η θεραπεία πρέπει να σταματήσει πριν από τον έλεγχο της λειτουργίας του παραθυρεοειδούς αδένα.
• Γλυκόζη αίματος: Σε διαβητικούς ασθενείς, η παρακολούθηση της γλυκόζης στο αίμα είναι πολύ σημαντική, ειδικά όταν υπάρχει υποκαλιαιμία.
• Ουρικό οξύ: Σε ασθενείς με υπερουρικιαιμία, η πιθανότητα επιθέσεων ουρικής αρθρίτιδας μπορεί να αυξηθεί και η δοσολογία θα πρέπει να ρυθμίζεται σύμφωνα με την περιεκτικότητα σε ουρικό οξύ στο αίμα.
• Σχέση μεταξύ της νεφρικής λειτουργίας και της αποτελεσματικότητας των διουρητικών: Τα θειαζίδια και τα σχετικά διουρητικά τους μπορούν να ασκήσουν πλήρως τα αποτελέσματά τους όταν η νεφρική λειτουργία είναι φυσιολογική ή ήπια μειωμένη (η κρεατινίνη ορού είναι χαμηλότερη από 25mg/L, δηλαδή 220 μmol/L). Στους ηλικιωμένους, η τιμή κρεατινίνης ορού πρέπει να ρυθμιστεί ανάλογα με την ηλικία, το βάρος και το φύλο. Το εύρος ρύθμισης μπορεί να βασίζεται στη φόρμουλα του Cockcroft: CLER=(140 - ηλικία) × βάρος/0.814 × κρεατινίνη ορού (όπου: Η ηλικία υπολογίζεται σε "χρόνια", το βάρος είναι σε χιλιόγραμμα και η κρεατινίνη ορού είναι μmol/L). Αυτός ο τύπος ισχύει για τους ηλικιωμένους άνδρες. Για τους ασθενείς, το αποτέλεσμα που λαμβάνεται με τον τύπο θα πρέπει να πολλαπλασιαστεί με 0,85.

Στο αρχικό στάδιο της διουρητικής επεξεργασίας, η μείωση της σπειραματικής διήθησης που προκαλείται από την απώλεια νερού και νατρίου λόγω διατριβής μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της ουρίας και της κρεατινίνης του αίματος. Αυτή η παροδική λειτουργική νεφρική ανεπάρκεια δεν προκαλεί σοβαρές συνέπειες σε ασθενείς με προηγούμενη φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Ωστόσο, για όσους έχουν προηγούμενη νεφρική ανεπάρκεια, μπορεί να επιδεινώσει περαιτέρω τη νεφρική λειτουργία.

• Αθλητές: Τα δραστικά συστατικά που περιέχονται σε αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσουν θετική αντίδραση σε δοκιμές κατά του ντόπινγκ και οι αθλητές πρέπει να δώσουν προσοχή σε αυτό. Οι αθλητές πρέπει να το χρησιμοποιούν με προσοχή.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και λειτουργίας μηχανημάτων

Το προϊόν αυτό δεν επηρεάζει την εγρήγορση, αλλά σε ορισμένους ασθενείς, λόγω της μείωσης της αρτηριακής πίεσης, μπορεί να προκαλέσει μείωση της αντιδραστικότητας, ειδικά στην αρχή της θεραπείας και όταν συνδυάζεται με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Ως εκ τούτου, μπορεί να μειώσει την ικανότητα του σχετικού προσωπικού να οδηγεί τα οχήματα με μηχανοκίνητα οχήματα και να λειτουργούν μηχανήματα.

Χρήση σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες

Εγκυμοσύνη:Τα διουρητικά μπορούν να προκαλέσουν ισχαιμία του πλακούντα και να οδηγήσουν σε εμβρυϊκό υποσιτισμό. Η γενική αρχή είναι ότι οι έγκυες γυναίκες πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση θειαζίδων και σχετικών διουρητικών και δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του φυσιολογικού οιδήματος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Γαλουχιά:Δεδομένου ότι το φάρμακο μπορεί να εισέλθει στο μητρικό γάλα, οι θηλάζουσες γυναίκες πρέπει να αποφεύγουν τη λήψη αυτού του προϊόντος.
【Χρήση στα παιδιά】Έλλειψη δεδομένων έρευνας σχετικά με την εφαρμογή αυτού του προϊόντος σε παιδιατρικούς ασθενείς.
【Χρησιμοποιήστε στους ηλικιωμένους】Οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι πιο ευαίσθητοι στις αντιυπερτασικές επιδράσεις και τις αλλαγές ηλεκτρολύτη. Κατά τη χρήση αυτού του προϊόντος, πρέπει να πραγματοποιηθεί παρακολούθηση.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

1. Συνδυασμός με αντιυπερτασικά αποτελέσματα:Όταν αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, η δοσολογία πρέπει να μειωθεί, τουλάχιστον στην αρχή της θεραπείας.
2. Ενεργοποιημένοι συνδυασμοί

• Λίθιο: Σε δίαιτα χωρίς νάτριο (η απέκκριση του λιθίου στα ούρα μειώνεται), η ινδαπαμίδη αυξάνει τη συγκέντρωση λιθίου αίματος και οδηγεί στις εκδηλώσεις υπερδοσολογίας λιθίου. Ωστόσο, εάν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα ένα διουρητικό, το επίπεδο λιθίου αίματος θα πρέπει να παρακολουθείται αυστηρά και η δοσολογία πρέπει να ρυθμιστεί.
• Τα μη-αντιαρρυθμικά φάρμακα που προκαλούν σημεία (συμπεριλαμβανομένης της ασταιμισόλης, της συμπληρωματικής, της ενδοφλέβιας ερυθρομυκίνης, της αλοφαντίνης, της πεντανταμιδίνης, της σουλτοπριδίας, της τερφενδίνης, της βινκαμίνης). Μπορεί να εμφανιστούν σημεία Torsade de (υποκαλιαιμία, βραδυκαρδία και παράταση του διαστήματος QT είναι οι παράγοντες που προκαλούν). Εάν εμφανιστεί υποκαλιαιμία, μην χρησιμοποιείτε φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν σημεία.

3. Συμπιλεύσεις που απαιτούν προσοχή

• Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (συστηματικά), σαλικυλικό νάτριο υψηλής δόσης: μπορεί να αποδυναμώσουν την αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα της ινδαπαμίδης. Σε αφυδατωμένους ασθενείς, μπορεί να οδηγήσει σε οξεία νεφρική ανεπάρκεια (μειωμένη σπειραματική διήθηση). Οι ασθενείς θα πρέπει να δοθούν ενυδάτωση και η νεφρική τους λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται από την αρχή της θεραπείας.
• Άλλες ενώσεις που μειώνουν το κάλιο στον ορό: η αμφοτερικίνη Β (ενδοφλέβια ένεση), τα γλυκοκορτικοειδή και τα ορυκοκορτικοειδή (συστηματική), η τικαρκιλλίνη, τα διεγερτικά καθαρτικά: αυξάνουν τον κίνδυνο υπο -κηλίδας (συνεργιστική επίδραση). Παρακολουθήστε το κάλιο ορού και διορθώστε το εάν είναι απαραίτητο. Όταν χρησιμοποιείτε φάρμακα Digitalis, πρέπει να ληφθεί ιδιαίτερη προσοχή. Χρησιμοποιήστε μη εκλογικά καθαρτικά.
• Baclofen: Ενισχύει το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα. Επαυμβαλλίστε τον ασθενή και παρακολουθήστε τη νεφρική λειτουργία στην αρχή της θεραπείας.
• Digitalis Drugs: Η υποκαλιαιμία προκαλεί εύκολα τις τοξικές επιδράσεις των φαρμάκων digitalis. Δώστε προσοχή στην παρακολούθηση του καλίου ορού και του ηλεκτροκαρδιογράφου και ρυθμίστε τη θεραπεία εάν είναι απαραίτητο.
• Τα διουρητικά που περιορίζουν το κάλιο (Amiloride, Spironolactone, triamterene): Αυτός ο συνδυασμός μπορεί να είναι επωφελής για ορισμένους ασθενείς, αλλά η πιθανότητα υποκαλιαιμίας ή υπερκαλαλαιμίας δεν μπορεί να αποκλειστεί, ειδικά σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και διαβήτη, οι οποίοι είναι πιθανότερο να αναπτύξουν υπερκαλλαιμία. Παρακολουθήστε το κάλιο και το ηλεκτροκαρδιογράφημα ορού όταν είναι απαραίτητο και ρυθμίστε τη θεραπεία εάν είναι απαραίτητο.
• Οι αναστολείς του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης (ACE): παρουσία προϋπάρχουσας ανεπάρκειας νατρίου (ειδικά στη στένωση της νεφρικής αρτηρίας), ο συνδυασμός αναστολέων indapamide και ACE έχει τον κίνδυνο να προκαλέσει ξαφνική υπόταση ή/και οξεία νεφρική ανεπάρκεια.

Σε βασική υπέρταση, η προηγούμενη διουρητική θεραπεία μπορεί να οδηγήσει σε ανεπάρκεια νατρίου και πρέπει να δοθεί προσοχή σε:
(1) σταματήστε να χρησιμοποιείτε το διουρητικό 3 ημέρες πριν χρησιμοποιήσετε τον αναστολέα ACE. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να επανεκκινηθεί το διουρητικό διουρητικό κάλιο.
(2) ή όταν δίνετε τον αναστολέα ACE, χρησιμοποιήστε μια χαμηλή δόση εκκίνησης και αυξήστε σταδιακά τη δόση.
Σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, η δόση έναρξης του αναστολέα ACE πρέπει να είναι πολύ μικρή και μπορεί να ξεκινήσει μετά τη μείωση της δόσης του διουρητικού καλίου. Για όλους τους ασθενείς που χρησιμοποιούν αναστολείς ACE, η νεφρική λειτουργία (κρεατινίνη ορού) πρέπει να παρακολουθείται την πρώτη εβδομάδα.

• Αντιαρρυθμικά φάρμακα που προκαλούν τορρύβους de pointes

Τα αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας ΙΑ (κινιδίνη, διυδροκινιδίνη, disopyramide), αμιωδαρόνη, Bretylium, Sotalol: Torsade de Pointes (υποκλαλιαιμία, βραδυκαρδία,
Αποτρέψτε την υποκαλιαιμία και διορθώστε την εάν είναι απαραίτητο. Παρακολουθήστε το διάστημα QT. Όταν εμφανίζονται τα σημεία Torsade de, μην χρησιμοποιείτε αντιαρρυθμικά φάρμακα (αλλά χρησιμοποιείτε βηματοδότη για θεραπεία).

• Μετφορμίνη

Η λειτουργική νεφρική ανεπάρκεια που προκαλείται από διουρητικά (ειδικά διουρητικά βρόχου) μπορεί να προκαλέσει τη γαλακτική οξέωση που προκαλείται από μετφορμίνη.
Μην χρησιμοποιείτε μετφορμίνη όταν το επίπεδο κρεατινίνης ορού σε άνδρες υπερβαίνει τα 15mg/L (135 μmol/L) και σε γυναίκες υπερβαίνει τα 12mg/L (110 μmol/L).

• Ιωδιωμένο μέσο αντίθεσης

Στην περίπτωση αφυδάτωσης που προκαλείται από διουρητικά, τα ιωδημένα μέσα αντίθεσης αυξάνουν τον κίνδυνο οξείας νεφρικής ανεπάρκειας, ειδικά όταν χρησιμοποιούνται σε μεγάλες δόσεις. Πριν από την παροχή ιωδιωμένων ενώσεων, η θεραπεία επανυδάτωσης πρέπει πρώτα να πραγματοποιηθεί.
4. Συναρμολόγηση για θεραπεία συνδυασμού

• Τα αντικαταθλιπτικά ιμιπραμίνης (τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά), αντιψυχωσικά: ενισχύουν το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα και αυξάνουν τον κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης (συνεργιστική επίδραση).
• Άλατα ασβεστίου: Ο κίνδυνος υπερασβεστιαιμίας λόγω μειωμένης απέκκρισης ασβεστίου στα ούρα.
• Cyclosporine: Ελλείψει αύξησης του κυκλοφορούντος επιπέδου κυκλοσπορίνης και ακόμη και ελλείψει ανεπάρκειας νερού/νατρίου, εξακολουθεί να υπάρχει κίνδυνος αυξημένης κρεατινίνης ορού όταν υπάρχει ένας αναστολέας ACE.
• Κορτικοστεροειδή, τετρακοσακτιδίδιο (συστηματικά): Μειώστε την αντιυπερτασική επίδραση της ινδαπαμίδης (λόγω της κατακράτησης νερού/νατρίου που προκαλείται από κορτικοστεροειδή).

Υπερβολική δόση

Όταν η δόση της ινδαπαμίδης φτάσει τα 40mg, που είναι 27 φορές η θεραπευτική δόση, δεν υπάρχει τοξική αντίδραση.
Η οξεία τοξικότητα εκδηλώνεται κυρίως ως διαταραχές νερού και ηλεκτρολυτών (υπονατριαιμία και υποκαλιαιμία). Τα κλινικά συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, υπόταση, οδυνηρές κράμπες, ζάλη, υπνηλία, σύγχυση, πολυουρία ή ολιγουρία και ακόμη και ανουρία (που προκαλείται από υποογκαιμία).
Οι αρχικές μέθοδοι θεραπείας που υιοθετήθηκαν σε εξειδικευμένα ιατρικά κέντρα είναι: η απομάκρυνση του καταπιεσμένου φαρμάκου το συντομότερο δυνατό μέσω της γαστρικής πλύσης και/ή της ενεργοποίησης του άνθρακα. Στη συνέχεια, πρέπει να αναπληρώνονται νερό και ηλεκτρολύτες για την αποκατάσταση της ισορροπίας του νερού και των ηλεκτρολυτών.

Φαρμακολογία και τοξικολογία

Το Indapamide είναι ένα παράγωγο σουλφοναμίδης με δομή δακτυλίου ινδολίου, η οποία σχετίζεται με το διουρητικό αποτέλεσμα των θειαζίδων. Επιτυγχάνει ένα διουρητικό αποτέλεσμα αναστέλλοντας την επαναρρόφηση του νατρίου στο τμήμα αραίωσης του φλοιού. Αυτό το φάρμακο αυξάνει την απέκκριση του νατρίου και του χλωριούχου στα ούρα και, σε μικρότερο βαθμό, αυξάνει την απέκκριση του καλίου και του μαγνησίου, με αποτέλεσμα την αύξηση της παραγωγής των ούρων και την άσκηση αντιυπερτασικού αποτελέσματος. Οι κλινικές μελέτες φάσης ΙΙ και ΙΙΙ έχουν δείξει ότι το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα αυτού του προϊόντος που χρησιμοποιείται μόνο του μπορεί να διαρκέσει για 24 ώρες. Όταν εμφανιστεί το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα, η δόση που χρησιμοποιείται έχει μόνο ένα ήπιο διουρητικό αποτέλεσμα. Η αντιυπερτασική επίδραση αυτού του φαρμάκου έγκειται στη βελτίωση της συμμόρφωσης των αρτηριών και στη μείωση της αντίστασης των μικρών αρτηριών και ολόκληρης της περιφερειακής κυκλοφορίας. Η Indapamide μπορεί να αντιστρέψει την υπερτροφία της αριστερής κοιλίας που προκαλείται από την υπέρταση. Πέρα από μια ορισμένη δόση, η αποτελεσματικότητα των θειαζίδων και των σχετικών διουρητικών τους δεν αυξάνεται περαιτέρω, ενώ οι παρενέργειες συνεχίζουν να αυξάνονται. Εάν η θεραπεία είναι αναποτελεσματική, η δόση φαρμάκου δεν πρέπει να αυξηθεί.
Όταν η ινδοπαμίδη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία υπερτασικών ασθενών βραχυπρόθεσμα, μεσοπρόθεσμα και μακροπρόθεσμα, διαπιστώνεται ότι η ινδαπαμίδη δεν επηρεάζει το μεταβολισμό των λιπιδίων, όπως τα τριγλυκερίδια, η LDL χοληστερόλη και η HDL χοληστερόλη.

Η από του στόματος χορήγηση μιας μεγάλης δόσης του φαρμάκου (40-8000 φορές υψηλότερη από τη θεραπευτική δόση) σε διαφορετικά είδη ζώων έδειξε ότι μπορεί να ενισχύσει το διουρητικό αποτέλεσμα της ινδαπαμίδης. Οι δοκιμές οξείας τοξικότητας με ενδοφλέβια ή ενδοπεριτοναϊκή ένεση της ινδοπαμίδης έδειξαν ότι τα κύρια συμπτώματα που προκλήθηκαν σχετίζονταν με τις φαρμακολογικές επιδράσεις της ινδαπαμίδης, που εκδηλώθηκαν ως Bradypnea και περιφερική αγγειοδιαστολή.

Απορρόφηση: Το απελευθερωμένο συστατικό indapamide μπορεί να απορροφηθεί γρήγορα και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η κατανάλωση μπορεί να επιταχύνει ελαφρώς την απορρόφηση αυτού του φαρμάκου, αλλά δεν έχει καμία επίδραση στην απορρόφηση του φαρμάκου. Η συγκέντρωση φαρμάκου αίματος φτάνει την κορυφή της 12 ώρες μετά από μία μόνο δόση. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση μπορεί να μειώσει τη μεταβολή της συγκέντρωσης φαρμάκου αίματος μεταξύ δύο δόσεων. Υπάρχουν μεμονωμένες διαφορές στην απορρόφηση.

Διανομή: Ο ρυθμός δέσμευσης των πρωτεϊνών Indapamide σε πλάσμα είναι 79%. Η ημιζωή εξάλειψης στο πλάσμα είναι 14-24 ώρες (μέσος όρος 18 ώρες). Η συγκέντρωση φαρμάκου αίματος φτάνει σε σταθερή κατάσταση μετά από 7 ημέρες φαρμάκων. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση δεν προκαλεί συσσώρευση φαρμάκων.

Μεταβολισμός: Εκκρίνεται κυρίως στα ούρα (έως και 70% της χορηγούμενης δόσης) και των περιττωμάτων (22%) με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών.

Ομάδες υψηλού κινδύνου: Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν αλλάζουν.

【Αποθήκευση】 Προστατέψτε από το φως και σφραγισμένη.

【Πακέτο】 Συσκευασμένο σε φαρμακευτικά PVC σκληρά φύλλα και PTP αλουμινίου αλουμινίου φουσκωτά πακέτα . 10 κάψουλες ανά πλάκα, 1 πλάκα ανά κουτί. 10 κάψουλες ανά πλάκα, 3 πλάκες ανά κουτί.

【Ισχύς】 24 μήνες.

【Standard】 WS₁-Xg-038-2011

【Αριθμός έγκρισης φαρμάκων】 Guoyao Zhunzi H20051554

【Χαρακτηριστικά】

1. Εθνική Ιατρική Ασφάλιση Κατηγορία Α, κλινική βασική φαρμακευτική αγωγή πρώτης γραμμής

2. Χαμηλή δόση, ασφαλέστερη, απαιτείται μόνο 1 χάπι ανά ημέρα

3. Τεχνολογία αργής απελευθέρωσης, απορρόφηση πολλαπλών σημείων, 24ωρη σταθερή μείωση πίεσης

4. Αυτο-παραγόμενες πρώτες ύλες, σταθερές και ασφαλείς